HIF インヒビターとアクチベーター

HIF パスウェイを阻害または活性化する化合物をご紹介します

​細胞内が低酸素状態に陥った際に活性化される転写因子 HIF(Hypoxia Inducible Factor)のシグナル伝達経路(HIF パスウェイ)を阻害する、あるいは活性化する化合物は多数知られています。これらは癌や虚血性心疾患の研究への応用が期待されます。

HIF インヒビター

化合物

特徴

CAY10585

HIF-1 のターゲット遺伝子である VEGF やエリスロポエチンの転写を抑制する。

Chetomin

低酸素下の細胞において、CA9 や VEGF の発現を抑制する。

Chrysin

プロリル水酸化修飾を増加させることにより、HIF-1α の分解を促進する。

Dimethyloxaloylglycine (DMOG)

細胞膜透過能を有するプロリル水酸化酵素(PHD)阻害剤。

Dimethyl-bisphenol A

HIF-1α から Hsp90 を引き離すことで HIF-1α の分解を促進する。

Echinomycin

細胞膜透過能を有する HIF-1α 可逆的阻害剤(EC50 = 1.2 nM)。

PX 12

Thioredoxin-1 不可逆的阻害剤で、HIF-1 の発現を弱める。

Vitexin (Apigenin 8-C-glucoside)

抗炎症・抗酸化能を有する HIF-1α 阻害剤。

YC-1

HIF-1α と HIF-2α を不活性化し、Factor inhibiting HIF(FIH)の CAD(COOH-terminal transactivation domain)への結合を促し、HIF-1α を不活性化する。


HIF アクチベーター

化合物

特徴

Deferoxamine mesylate (DFO)

実験的に低酸素状態を作る鉄キレート剤で、HIF-1α のアクチベーターとなる。



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