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HIF インヒビター
化合物 | 特徴 |
HIF-1 のターゲット遺伝子である VEGF やエリスロポエチンの転写を抑制する。 | |
低酸素下の細胞において、CA9 や VEGF の発現を抑制する。 | |
プロリル水酸化修飾を増加させることにより、HIF-1α の分解を促進する。 | |
細胞膜透過能を有するプロリル水酸化酵素(PHD)阻害剤。 | |
HIF-1α から Hsp90 を引き離すことで HIF-1α の分解を促進する。 | |
細胞膜透過能を有する HIF-1α 可逆的阻害剤(EC50 = 1.2 nM)。 | |
Thioredoxin-1 不可逆的阻害剤で、HIF-1 の発現を弱める。 | |
抗炎症・抗酸化能を有する HIF-1α 阻害剤。 | |
HIF-1α と HIF-2α を不活性化し、Factor inhibiting HIF(FIH)の CAD(COOH-terminal transactivation domain)への結合を促し、HIF-1α を不活性化する。 |
HIF アクチベーター
化合物 | 特徴 |
実験的に低酸素状態を作る鉄キレート剤で、HIF-1α のアクチベーターとなる。 |