ヒストン・メチル化酵素阻害剤とヒストン脱メチル化酵素阻害剤

ヒストン修飾の研究に有用な、高品質な阻害剤

​​ヒストン H3 メチル化酵素阻害剤(Histone H3 methyltransferase inhibitors)

ヒストン・メチル化酵素(ヒストン・メチルトランスフェラーゼ; Histone methyltransferase; HMT)は、補助因子である S-アデノシルメチオニン(S-adenosylmethionine; SAM)の活性メチル基を供与体として、ターゲットとなるヒストンのリジン残基またはアルギニン残基をメチル化します。ヒストン・メチル化酵素には数多くの種類があり、またいくつかのグループに分類することができます。リジンに特異的なヒストン・メチル化酵素は、(1)Su(var)3-9, Enhancer of zeste, Trithorax(SET)ドメイン構造を持ち、ヒストン・テールをメチル化する酵素と、(2)SET ドメイン構造を持たず、コアをメチル化する酵素に分類されます。

ここでは(1)に分類される酵素に対する阻害剤のうちの、注目製品をまとめました。

ターゲット阻害剤
製品番号ノート
EZH2 (H3K27me3)

3-deazaneplanocin A

3-deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep)

ab142215

ab145628

Also inhibits trimethylation of H4K20 in vitro
EZH2 (H3K27me3)UNC1999ab14615222-fold selectivity over EZH1
KMT1A/ SUV39 (H3K9me3)Chaetocinab144534Also inhibits other K9-specific HMTs
SET domain- containing HMTsSinefunginab144518Non-selective inhibitor

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ヒストン H3 脱メチル化酵素阻害剤(Histone H3 demethylase inhibitor)

ヒストン H3 脱メチル化酵素(Histone H3 demethylase)は次の 2 種類に分類されます。(1)モノメチル化およびジメチル化されたアミノ酸残基を脱メチル化する、フラビン・アデニン・ジヌクレオチド(FAD)依存性アミン・オキシダーゼ(Lysine-specific demethylase(LSD)ファミリーなど)。(2)モノメチル化、ジメチル化、トリメチル化されたアミノ酸残基を脱メチル化する、Fe(II) and α-ketoglutarate 依存性ジオキシゲナーゼ(Jumonji C(JmjC)ドメイン・ファミリーなど)。

ここでは代表的なヒストン H3 脱メチル化酵素阻害剤のうちの、注目製品をまとめました。

ターゲット阻害剤製品番号ノート
KDM6A/ UTX and KDM6B / JMJD3  (H3K27me3)

GSK-J1

ab144396

Also inhibits other H3K27me3 demethylases and the H3K4me demethylases KDM5B/PLU1/JARID1B and KDM5C/Jarid1C/SMCX

GSK-J2ab144398GSK-J1 isomer for use as a less-active control
GSK-J4ab144395Pro-drug of GSK-J1 for cellular use
GSK-J5ab144397Pro-drug of GSK-J2 for cellular use
KDM2/7 JMJC subfamily of histone demethylasesDaminozideab144621Highly selective over other subfamily members (KDM3, KDM4, KDM5 and KDM6) and other 2-oxoglutarate oxygenases
JMJC-domain containing histone demethylasesIOX1ab144394Inhibits most 2-oxoglutarate oxygenases
Methylstatab144566
JIB-04ab144818

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