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ダイナミン阻害剤

ダイナミン Dynamin は GTP 結合タンパク質の一種であり、細胞が栄養素などの細胞外物質を取り込むエンドサイトーシス(Endocytosis; 小胞体輸送)において、細胞膜から小胞体を分離する際に必須の分子です。ダイナミンはエンドサイトーシスの選択性に深く関与しており、成体脳における神経芽細胞の移動、腫瘍細胞の進展とそれに伴う血管新生などに関わっていることが示唆されています。このことからダイナミンの研究は、神経疾患や癌の研究および治療法の開発に役立つことが期待されています。そのダイナミン研究に有用な阻害剤およびネガティブ・コントロールを、アブカムは各種ラインナップしています。

ダイナミン分子にはその機能に関わる部位として、細胞膜上の脂質が結合する「PH ドメイン」(Pleckstrin Homology domain)と GTP 加水分解酵素活性を有する「GAS ドメイン」(GTPase Allosteric Site domain)があり、各化合物はこれらをターゲットとします。また各化合物のダイナミンのサブタイプ、Dyanmin I、Dynamin II などへの特異性は異なります。

化合物の詳細

化合物ターゲット阻害活性(IC50製品番号
Dynamin I
GTPase
Dynamin II
GTPase
Dynamin I
シナプス小胞
Endocytosis
Dynamin II
シナプス小胞
Endocytosis
RTIL™ 13PH2.3µM7.1µM9.3µMab120465
MiTMAB™PH3.1µM8.4µM2.2µM 19.9µMab120466
OcTMAB™PH1.9µM4.4µM 6.7µMab120467
Pro-Myristic AcidPH9.2µM>300µMab120476
Dynole®34-2GAS1.3µM14.2µM41.1µM5µMab120463
Dynole®31-2GAS>300µMab120464
Iminodyn™ 22GAS450nM390nM108µM 10.7µMab120461
Iminodyn™ 17GAS330nM440nM>300µM >300µMab120462
Dynole® 2-24N/A 0.565.4ab141290
Dyngo® 4aN/A380 nM2.6 μMab120689
Rhodadyn™ C10N/A7.1ab120795
Rhodadyn™ B10N/Aab120796
Pitstop® 212 μMab120687

キット製品の詳細と内容

ダイナミン・インヒビター・ツールボックス(ab120468

阻害剤およびネガティブ・コントロールである 7 種類の化合物各 1mg をセットにした製品です。ダイナミンの異なる部位および機能をブロックする化合物から成り、ダイナミンの機能および挙動を多方面から解析することが可能です。各阻害剤がいずれも高い細胞透過性を有することと、ネガティブ・コントロールが含まれることから、実験系の構築が容易です。

MiTMAB™ シリーズ・キット(ab120473

PH ドメインをターゲットとする 3 種類の阻害剤をセットにした製品です。OcTMAB™ と MiTMAB™ は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイの両方でダイナミンへの阻害活性を示します。Pro-Myristic acid は酵素アッセイなどの in vitro 実験ではダイナミンに対する阻害活性を示しますが、細胞内では代謝されてミリスチン酸(Myristic acid)に変化し、さらに内在性の細胞のエステラーゼによって分解されます。従って細胞ベースの実験においてはネガティブ・コントロールとして使用できます。

Dynole® シリーズ・キット(ab120474)

GAS ドメインをターゲットとする阻害剤とネガティブ・コントロールをセットにした製品です。Dynole® 34-2 は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイ両方でダイナミンへの阻害活性を示します。

Iminodyn™ シリーズ・キット(ab120475)

GAS ドメインをターゲットとする阻害剤をセットにした製品です。Iminodyn™ 22 は酵素アッセイにおいてダイナミン I とダイナミン II の両方に対して強い阻害活性を示し、また細胞ベースのアッセイでもレセプターを介したエンドサイトーシスを阻害します。それに対して・Iminodyn™ 17 は、酵素アッセイにおいてダイナミン I およびダイナミン II の両方を強く阻害しますが、細胞をベースとしたアッセイではエンドサイトーシスへの影響は認められません。

化合物MiTMAB™
ab120466
OcTMAB™
ab120467
Pro-Myristic Acid
ab120476
Dynole® 34-2
ab120463
Dynole® 31-2
ab120464
Iminodyn™ 22
ab120461
Iminodyn™ 17
ab120462
製品名阻害剤阻害剤N/C*阻害剤N/C*阻害剤N/C*製品番号
ツール
ボックス

ab120468
MiTMAB™
シリーズ

ab120473
Dynole®
シリーズ

ab120474
Iminodyn™
シリーズ

ab120475
*N/C:ネガティブ・コントロール

関連リンク


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FAQ

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品質保証

化合物をお探しですか?


RTIL™ 13、MiTMAB™、OcTMAB™、Dynole® 34-2、Dynole® 31-2、Iminodyn™ 22 および Iminodyn™ 17 は、Children's Medical Research Institute(オーストラリア)およびNewcastle Innovation Ltd(オーストラリア)の登録商標です。いずれの製品もアブカムのみの取り扱いとなります。

ダイナミン Dynamin は GTP 結合タンパク質の一種であり、細胞が栄養素などの細胞外物質を取り込むエンドサイトーシス(Endocytosis; 小胞体輸送)において、細胞膜から小胞体を分離する際に必須の分子です。ダイナミンはエンドサイトーシスの選択性に深く関与しており、成体脳における神経芽細胞の移動、腫瘍細胞の進展とそれに伴う血管新生などに関わっていることが示唆されています。このことからダイナミンの研究は、神経疾患や癌の研究および治療法の開発に役立つことが期待されています。そのダイナミン研究に有用な阻害剤およびネガティブ・コントロールを、アブカムは各種ラインナップしています。

ダイナミン分子にはその機能に関わる部位として、細胞膜上の脂質が結合する「PH ドメイン」(Pleckstrin Homology domain)と GTP 加水分解酵素活性を有する「GAS ドメイン」(GTPase Allosteric Site domain)があり、各化合物はこれらをターゲットとします。また各化合物のダイナミンのサブタイプ、Dyanmin I、Dynamin II などへの特異性は異なります。

化合物の詳細

化合物ターゲット阻害活性(IC50製品番号
Dynamin I
GTPase
Dynamin II
GTPase
Dynamin I
シナプス小胞
Endocytosis
Dynamin II
シナプス小胞
Endocytosis
RTIL™ 13PH2.3µM7.1µM9.3µMab120465
MiTMAB™PH3.1µM8.4µM2.2µM 19.9µMab120466
OcTMAB™PH1.9µM4.4µM 6.7µMab120467
Pro-Myristic AcidPH9.2µM>300µMab120476
Dynole®34-2GAS1.3µM14.2µM41.1µM5µMab120463
Dynole®31-2GAS>300µMab120464
Iminodyn™ 22GAS450nM390nM108µM 10.7µMab120461
Iminodyn™ 17GAS330nM440nM>300µM >300µMab120462
Dynole® 2-24N/A 0.565.4ab141290
Dyngo® 4aN/A380 nM2.6 μMab120689
Rhodadyn™ C10N/A7.1ab120795
Rhodadyn™ B10N/Aab120796
Pitstop® 212 μMab120687

キット製品の詳細と内容

ダイナミン・インヒビター・ツールボックス(ab120468

阻害剤およびネガティブ・コントロールである 7 種類の化合物各 1mg をセットにした製品です。ダイナミンの異なる部位および機能をブロックする化合物から成り、ダイナミンの機能および挙動を多方面から解析することが可能です。各阻害剤がいずれも高い細胞透過性を有することと、ネガティブ・コントロールが含まれることから、実験系の構築が容易です。

MiTMAB™ シリーズ・キット(ab120473

PH ドメインをターゲットとする 3 種類の阻害剤をセットにした製品です。OcTMAB™ と MiTMAB™ は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイの両方でダイナミンへの阻害活性を示します。Pro-Myristic acid は酵素アッセイなどの in vitro 実験ではダイナミンに対する阻害活性を示しますが、細胞内では代謝されてミリスチン酸(Myristic acid)に変化し、さらに内在性の細胞のエステラーゼによって分解されます。従って細胞ベースの実験においてはネガティブ・コントロールとして使用できます。

Dynole® シリーズ・キット(ab120474)

GAS ドメインをターゲットとする阻害剤とネガティブ・コントロールをセットにした製品です。Dynole® 34-2 は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイ両方でダイナミンへの阻害活性を示します。

Iminodyn™ シリーズ・キット(ab120475)

GAS ドメインをターゲットとする阻害剤をセットにした製品です。Iminodyn™ 22 は酵素アッセイにおいてダイナミン I とダイナミン II の両方に対して強い阻害活性を示し、また細胞ベースのアッセイでもレセプターを介したエンドサイトーシスを阻害します。それに対して・Iminodyn™ 17 は、酵素アッセイにおいてダイナミン I およびダイナミン II の両方を強く阻害しますが、細胞をベースとしたアッセイではエンドサイトーシスへの影響は認められません。

化合物MiTMAB™
ab120466
OcTMAB™
ab120467
Pro-Myristic Acid
ab120476
Dynole® 34-2
ab120463
Dynole® 31-2
ab120464
Iminodyn™ 22
ab120461
Iminodyn™ 17
ab120462
製品名阻害剤阻害剤N/C*阻害剤N/C*阻害剤N/C*製品番号
ツール
ボックス

ab120468
MiTMAB™
シリーズ

ab120473
Dynole®
シリーズ

ab120474
Iminodyn™
シリーズ

ab120475
*N/C:ネガティブ・コントロール

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