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ダイナミン・インヒビター・ツールボックス Dynamin Inhibitors Toolbox

エンドサイトーシス （膜小胞輸送） に関わる GTP 結合タンパク質である、ダイナミンの阻害剤およびネガティブ・コントロールである 7 種類の化合物をセットにした製品です。ダイナミンの異なる部位および機能をブロックする化合物から成り、ダイナミンの機能および挙動を多方面から解析することが可能です。各阻害剤がいずれも高い細胞透過性を有することと、ネガティブ・コントロールが含まれていることから、実験系の構築が容易です。

ダイナミン・インヒビター・ツールボックス に含まれる化合物はそれぞれ単独でもご購入いただけます。また阻害剤の種類ごとにまとめた 3 種類の製品シリーズ、MiTMAB、 Dynole、Iminodyn もございます。それぞれの製品は、阻害剤とそれらに対するネガティブ・コントロール、各 1mg を含みます。下記をご覧ください。

MiTMAB シリーズ・キット Dynamin Inhibitors: MiTMAB Series Kit (ab120473)

ダイナミン分子の脂質結合ドメイン (PH domain) をターゲットとする 3 種類の阻害剤、MiTMABTM (ab120466)、 OcTMABTM (ab120467)、および Pro-Myristic Acid (ab120476) をセットにした製品です。OcTMABTM と MiTMABTM は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイの両方でダイナミンへの阻害活性を示します。Pro-Myristic acid は酵素アッセイなどの in vitro 実験ではダイナミンに対する阻害活性を示しますが、細胞内では代謝されてミリスチン酸 (Myristic acid) に変化し、さらに内在性の細胞のエステラーゼによって分解されます。従って細胞ベースの実験においてはネガティブ・コントロールとして使用できます。

Dynole シリーズ・キット Dynamin Inhibitors: Dynole Series Kit (ab120474)

ダイナミン分子の GTP 加水分解酵素のアロステリック・サイト・ドメイン （GAS domain） をターゲットとする阻害剤、Dynole-34-2 (ab120463) とネガティブ・コントロールである Dynole-31-2 (ab120464) をセットにした製品です。Dynole-34-2TM は酵素アッセイと細胞ベースのアッセイ両方でダイナミンへの阻害活性を示します。

Iminodyn シリーズ・キット Dynamin Inhibitors: Iminodyn Series Kit (ab120475)

ダイナミン分子の GTP 加水分解酵素のアロステリック・サイト・ドメイン （GAS domain） をターゲットとする阻害剤、Iminodyn-22TM (ab120461) および Iminodyn-17TM (ab120462) をセットにした製品です。Iminodyn-22TMは酵素アッセイにおいてダイナミン I とダイナミン II の両方に対して強い阻害活性を示し、また細胞ベースのアッセイでもレセプターを介したエンドサイトーシスを阻害します。それに対して・Iminodyn-17TM は、酵素アッセイにおいてダイナミン I およびダイナミン II の両方を強く阻害しますが、細胞をベースとしたアッセイではエンドサイトーシスへの影響は認められません。

ダイナミンのドメイン構造および 3 種類のシリーズ・キット、MiTMAB、Dynole、Iminodyn のターゲット

この製品シリーズのフライヤーはこちらからダウンロードできます。

各キット製品の内容 （容量は各 1mg）

		Toolbox	MiTMAB Series Kit	Dynole Series Kit	Iminodyn Series Kit
インヒビター	製品番号	ab120468	ab120473	ab120474	ab120475
RTIL-13	ab120465
MiTMAB	ab120466	Ｏ	Ｏ
OcTMAB	ab120467	Ｏ	Ｏ
Pro-Myristic Acid	ab120476	Ｏ	Ｏ
Dynole-34-2	ab120463	Ｏ		Ｏ
Dynole-31-2	ab120464	Ｏ		Ｏ
Iminodyn-22	ab120461	Ｏ			Ｏ
Iminodyn-17	ab120462	Ｏ			Ｏ

各インヒビターの性質 （容量は 5mg）

			Potency (IC50)
インヒビター	製品番号	Target Domain	Dynamin I GTPase	Dynamin II GTPase	Synaptic Vesicle Endocytosis (Dynamin I mediated)	Synaptic Vesicle Endocytosis (Dynamin II mediated)
RTIL-13	ab120465	PH	2.3µM		7.1µM	9.3µM
MiTMAB	ab120466	PH	3.1µM	8.4µM	2.2µM	19.9µM
OcTMAB	ab120467	PH	1.9µM	4.4µM		6.7µM
Pro-Myristic Acid	ab120476	PH	9.2µM			>300µM
Dynole-34-2	ab120463	GAS	1.3µM	14.2µM	41.1µM	5µM
Dynole-31-2	ab120464	GAS	>300µM
Iminodyn-22	ab120461	GAS	450nM	390nM	108µM	10.7µM
Iminodyn-17	ab120462	GAS	330nM	440nM	>300µM	>300µM

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